百仁堂--骁悉

更多>>

注：请仔细阅读说明书，并按说明使用或在药师指导下购买和使用
【药品名称】	骁悉
【主要成份】	本品主要成分为吗替麦考酚酯。
【性　　状】	本品为橙色与蓝色双色胶囊，内容物为白色粉末。
【药理毒理】	吗替麦考酚酸（MPA）的2-吗啉代乙酯。MPA是一种强大的，选择性的。非竞争性和可逆性的一磷酸次黄（嘌呤核）苷脱氢酶抑制剂，因此能够抑制鸟嘌呤核苷的从头合成途径使之不形成DNA。MPA对淋巴细胞具有比对其它细胞更强的抑制细胞生长作用。本品对于预防器官排异反应和治疗同种肾移植病人难治性器官排异反应有高效。
【药代动力学】	吸收当口服后，本药吸收迅速完全，并完成体前代谢，转化为活性代谢产物MPA。根据MPA的AUC，本药口服后的平均生物利用度相对于静注为94%，本药在口服后血浆浓度尚不能系统性地测出。肾移植病人，在移植后的早期（移植后40天内），同移植后晚期相比（移植后3-6个月），MPA的平均AUCS大约低30%。平均cmax大约低于40%。肾移植病人，1.5克，b.i.d，食物对吗替麦考酚酯的吸收量无影响（MPAAUC）。但食物存在时，MPA的Cmax可降低40%。分布服药后6-12小时后可观察至血浆MPA浓度的第二次升高，符合肝肠循环。联合服用消胆胺（4克，t,i.d），MPA的AUC大约降低40%，与肝肠循环的中断一致。在临床相关浓度，97%的MPA与血浆蛋白结合。代谢MPA主要通过葡萄糖醛酸转化酶形成MPA的葡萄糖甘酸酚（MPAG），后者不是药理是学上的活性成份。在体内，MPAG通过肝肠再循环被转化成自由MPA。消除只有少量以MPA原形从尿液中排出（不足剂量的1%）。口服放射标记的本药后，几乎可在体内发现原有剂量。服用后药量的93%在尿在发现，6%在粪便中发现，大多数（81%）口服药量以MPAG形式从尿液中排出。特殊临床情况下的药代动力学严重肾功能不全的病人在一个单剂研究中（每组6个试验对象），严重慢性肾功能不全的受试者（肾小球滤过率小于25毫升/分钟/1.73平方米）血浆MPA的AUC比正常健康受试者或轻度肾功能不全的受试者高28-75%。单次服用后，严重肾功能不全受试者或轻度肾功能不全的受试者MPAG的AUC比轻度肾功能受损或正常健康受试者高3-6倍，这与我们已知的MPAG由肾脏消除一致。对严重慢性肾功不全病人，多剂量吗替麦考酚酯的代谢情况尚未被研究。术后肾移植物功能延迟的病人肾移植术后移植物功能延迟的病人平均MPA的AUC0-12与那些植物功能正常的术后病人相比高2-3倍。肝功不全的病人在酒精性肝硬化的志愿中，相对来讲，肝脏对MPA的葡萄糖配合酸化过程未受肝实质疾病的影响。肝脏的疾病对该过程的影响很可能依赖于特殊的疾病。然而，肝胆管病变的肝病患者，如原发胆汁性肝硬化，会显示出不同的效果。老人本品在老年人中的药代动力学数据未被正式研究过。
【适应症】	本品用于预防急性器官排异反应，治疗同种异体肾移植后难治性排异反应，本品应该与环孢霉素和皮质类固醇同时应用。
【药物相互作用】	阿昔洛韦：与分别使用本品和阿昔洛韦相比，本品与阿昔洛韦联合应用可导致较高的血浆MPAG和阿昔洛韦浓度，所以，肾功能受损时，MPAG血浆浓度升高，阿昔洛韦浓度也是一样，所以这两种药物潜在着从肾小管竞争性分泌的可能性，使两种药物的血浆浓度可能进一步升高。含氢氧化镁和氢氧化铝的抗酸药：当与抗酸剂联合使用时，吗替麦考酚酯的吸收减少。消胆胺：正常健康受试者，预先服用消胆胺4天，4克，t.i.d,单剂给药吗替麦考酚酯1.5克，MPA的AUC下降40%。环胞霉素A：吗替麦考酚酯对环胞霉素A的药代动力学无影响。更昔洛韦：基于推荐剂量单剂口服给药本品和静脉给药更昔洛韦的研究结果，和肾功能不全对吗替麦考酚酯与更昔洛韦药代动力学的影响，预计这些化合物的联合给药将导致MPAG和更昔洛韦浓度的增加。无MPA药代动力学的实质性改变，也无需调整吗替麦考酚酯的剂量。在肾功能不全的病人中，本品和更昔洛韦联合给药，应观察更昔洛韦的推荐剂量，并仔细监视病人。口服避孕药：联合服用本品不影响口服避孕药的药代动力学。对18位有银屑病的妇女中的研究表明，联合给药本品（1克，b.i.d）与含有乙炔雌醇（0.02-0.04毫克）和左炔诺孕酮（0.05-0.20毫克），去氧孕烯（0.15毫克）或孕二烯酮（0.05-0.10毫克）的结合型口服避孕药，超过3个月经周期，本品对黄体酮，LH和FSH的血清水平无临床相关影响，这表明本品对口服避孕药的卵巢抑制功能无影响。（见孕妇及哺乳期妇女用药）三甲氧苄嘧啶/sulphamethoxazole：未观察到对MPA的生物利用度的影响。他克莫司：肾移植病人：在接受环孢素和本品（1克，b.i.d.）的稳定的肾移植病人中，当环孢素被他克莫司替换时，血浆MPA升高30%，血浆MPAG降低20%，MPA的Cmax未受影响，而MPAG的Cmax的降低大约20%。这种结果的机制不明。MPAG胆汁分泌增高伴随MPA的肝肠循环的升高可能部分导致该结果，因为伴随他克莫司给药，MPA浓度的升高在浓度时间曲线的后部分发现较多（给药后4-12小时）。对于用他克莫司的病人，本品的剂量不应超过1克，每日两次。病人应被小心监护并正确处理。在另一个肾移植的研究中，表明本品并不改变他克莫司的浓度。其它相互作用：丙磺舒与本品共用，在猴子试验中可使血浆MPAGAUC升高3倍。因此，凡是从肾小管分泌的药物都与MPAG竞争，因此可升高MPAG浓度。活接种：对有免疫反应障碍的病人不应接种活疫苗。对其他接种的抗体反应可能被清除（见警告）
【规格】	0.25g*40粒
【包装】	PVC铝箔泡眼包装40粒/盒，100粒/盒。
【贮藏】	本品应贮存于15-30℃，避免潮湿，在包装上标明的有效期后不能再服用。药品应存放于小孩子接触不到处。
【有效期】	暂定24个月

【注意事项】

在临床试验中，本品同以下药品合并给药以预防肾移植的排异发生：抗胸膜细胞球蛋白，OKT3，环孢霉素，皮质类固醇；本品和环胞霉素，皮质类固醇，抗胸膜细胞球蛋白或OKT3合用来治疗难治性肾排异发生。实验室监测：接受本品治疗的病人应做全血计数。治疗第一个月每周一次：第2，3个月内每月两次；以后的一年内每月一次。接受本品治疗的病人应监测中性粒细胞。中性粒细胞的发展可能与本品，伴随治疗，病毒感染或以上原因的联合有关。如有中性粒细胞减少（绝对中性计数小于1.3103/微升），本品治疗应中断或减量，而这些病人应接受严密观察。应告知接受本品治疗的病人立即汇报任何感染症状，意外青肿，出血或其他骨髓抑制的表现。应忠告病人在本品的治疗过程中，接种也许是低效的。应该避免使用减毒活疫苗。流感接种是有益的。对流感准则，处方者应参考国际准则。本品同消化系统副反应的发生率增高有关，包括频繁的肾肠道溃疡，出血，穿孔。所以本品应慎用于有活动性严重消化系统疾病的病人。本品为一IMPDH抑制剂，从理论上讲，应避免用于罕见的HGPRT遗传缺陷的病人，如莱-尼（Kesch-Nyhan）综合征和Kelley-seegmiller综合征。单剂给药后，有严重慢性肾功能损害的病人（肾小球滤过率小于25毫升/分钟/1.73平方米），血浆MPA和MPAGAUCS比那些肾功能损害较轻或正常的受试者为高。因此应避免对有严重肾功能不全的肾移植病人使用大于1克b.i.d的剂量。术后肾移植功能延迟的病人，无需调整剂量，但病人应被密切监测。同青年人相比，老年人发生副反应的危险性增高。建议不要联合使用本品和硫唑嘌呤。因为二者都具有引起骨髓抑制的潜在性，并且这样的联合用药未被研究过。因为消胆胺可明显降低MPA的AUC，所以当合用其它可影响肝肠循环的药物时应警惕，以免影响本品的效力。

药品简介

注意事项

用法用量