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药品名称
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艾可拓
已有
通用名称: 盐酸吡格列酮片
药物编号:
产品规格: 15mg*7片
生产厂家: 天津武田药品有限公司
优 惠 价: ¥55.0
市 场 价: ¥60.1
折  扣: 9.15折
节  省: ¥5.10
注:请仔细阅读说明书,并按说明使用或在药师指导下购买和使用
【药品名称】
艾可拓
【主要成份】
本品主要成份为盐酸吡格列酮。
【性  状】
 本品15 mg规格为白色或淡黄色片 ;30 mg规格为带有刻痕的白色或淡黄色片。
【药理毒理】
本品作用于胰岛素受体的胰岛素结合位点的细胞内靶部位以后,减少胰岛素抵抗性,抑制肝脏的糖生成,提高外周组织的糖利用从而降低血糖。其被认为是通过使涉及产生胰岛素抵抗性的主要因素的细胞内胰岛素信息传递机制正常化而产生作用。
对糖代谢的改善作用 通过对只采用饮食疗法和/或运动疗法的2型糖尿病患者1日1次服用吡格列酮30 mg共12周,进行双盲对照试验,确认空腹血糖和HbAlc下降,及1,5脱水葡萄糖醇(1,5-AG)升高。
使用饮食疗法和/或运动疗法加磺酰脲类药物的2型糖尿病患者,合并服用本品1日1次30 mg连续12周,进行双盲对照试验,确认空腹血糖和HbAlc下降,及1,5脱水葡萄糖醇(1,5-AG)升高,血中胰岛素降低。
使用饮食疗法和/或运动疗法加伏格列波糖的2型糖尿病患者,合并服用本品1日1次30mg连续16周,进行双盲对照试验,确认空腹血糖和HbAlc下降。
对有胰岛素抵抗性肥胖型2型糖尿病模型动物(KKAy小鼠、Wistar肥胖大鼠),吡格列酮使高血糖和高胰岛素血症减轻。另外,吡格列酮对胰岛素缺乏的1型糖尿病大鼠(链脲霉素糖尿病大鼠)的高血糖及健康大鼠(Sprague-Dawley 大鼠)的正常血糖无作用。
对耐糖量的改善作用 对既有胰岛素抵抗作用又显示耐糖量异常的Wistar 肥胖大鼠及Zucker肥胖大鼠,给予吡格列酮10-12天,禁食20小时后,经口服葡萄糖确认,可抑制血糖升高以及减低胰岛素的过分分泌。
对胰岛素抵抗性的改善作用 对仅采用饮食疗法和/或运动疗法或饮食疗法和/或运动疗法加磺酰脲类药物的2型糖尿病患者,给予1日1次吡格列酮30 mg的临床药理试验(葡萄糖钳夹法),确认外周组织及肝脏摄入葡萄糖比率上升。
对既有胰岛素抵抗作用又具肥胖性糖尿病的Wistar肥胖大鼠及Zucker肥胖大鼠,给予吡格列酮14天,20小时禁食后给予胰岛素,确认给予胰岛素后具有增强降血糖的作用。
对肥胖型糖尿病KKAy小鼠的横隔膜部位的糖原部分及附睾周围脂肪组织的总脂肪部分使用胰岛素刺激,吡格列酮增加葡萄糖的摄取。
对肥胖型糖尿病的Wistar肥胖大鼠抑制肝脏糖的生成,提高外周组织的糖利用。
作用机理 增加胰岛素在外周组织中的效应 :增加胰岛素对Wistar肥胖大鼠的后肢比目鱼肌的作用(糖原合成及糖酵解促进作用)(体外实验)。还有在Wistar肥胖大鼠的附睾周围脂肪组织中的游离脂肪细胞中,增加胰岛素的作用(促进葡萄糖氧化及总脂质合成作用)(体外实验)。
增强胰岛素在肝脏的效应 :促进Wistar肥胖大鼠肝内葡萄糖激酶的活性,降低6-磷酸葡萄糖酶的活性,抑制糖的生成(体内实验)。
增强强胰岛素受体的效应 :使Wistar肥胖大鼠的骨骼肌中已降低的胰岛素受体及胰岛素受体基质的磷酸化恢复正常,促进磷脂酰肌醇-3-激酶的活性(体内实验)。
对TNF-α产生的抑制效应 :抑制Wistar肥胖大鼠的骨骼肌中TNF-α的产生,同时降低高血糖(体内实验)。
临床实验结果 以2型糖尿病患者为对象,1日1次服用吡格列酮15 mg、30 mg或45 mg,进行包括双盲对照试验在内的各种临床试验,在821例受试者中,其综合血糖改善率([中等程度改善]或中等程度以上)为50.8%(417/821)。
在长期试验中(服用28-48周或以上),血糖得到稳定控制,空腹血糖及HbAlc维持下降,未见治疗作用减弱。
以下为血糖控制效果不满意的2型糖尿病患者中进行的双盲对照试验结果。
仅采用饮食疗法和/或运动疗法 :双盲对照试验中,使用吡格列酮,1日1次30 mg,连续12周,HbAlc下降1.081.47%(63例患者的平均值标准差)。
采用饮食疗法和/或运动疗法加磺酰脲类药物 :双盲对照试验中, 使用吡格列酮,1日1次30 mg,连续12周,HbAlc下降1.241.33%(56例患者的平均值标准差)。
采用饮食疗法和/或运动疗法加α-葡萄糖苷酶抑制剂 :双盲对照试验中,使用吡格列酮,1日1次30 mg,连续16周,HbAlc下降0.910.89%(55例患者的平均值标准差)。
【药代动力学】
血药浓度 健康成年男子口服本品时,在血液中检测出原形药及其代谢产物I-VI(M-I~M-VI),其中M-II~M-IV为活性代谢物。
健康成年男子(8名),空腹单剂量一次口服吡格列酮 30 mg时,原形药及活性代谢物的血药浓度如下表所示。
健康成年男子(8例)空腹时或饭后单剂量1次服用吡格列酮 30 mg,除了原形药的Tmax延长之外,原形药的药代动力学参数无明显差异,因此,认为进食对药物代谢影响很小。用Wistar肥胖大鼠实验观察降血糖作用,其结果显示M-II~M-IV的活性低于原形药。
尿中排泄 健康成年男子(14例)空腹单剂量1次服用吡格列酮 30 mg,尿中主要排泄物为M-IV~M-IV,服药后48 h累积尿中排泄率约为30%。
多次服用后的血药浓度 健康成年男子(6例),1天1次服用吡格列酮 30 mg,共服用9天(第2天停药),在6-7天时,原形药与全部活性代谢物(原形药 M-II~M-IV)的血药浓度大致达到稳定状态,故认为重复给药无药物蓄积。
与磺酰脲类药物合并用药时的血药浓度 正使用磺酰脲类药物(格列苯脲、格列齐特)的2型糖尿病患者,合并服用吡格列酮30 mg,1日1次连服7天,原形药及全部活性代谢物(原形药 M-II~M-IV)的血药浓度与仅使用饮食疗法的2型糖尿病患者的结果相似。另外,未观察到对磺酰脲类药的药-时曲线变化和蛋白结合率的影响。
与α-葡萄糖苷酶抑制剂合并用药时的血药浓度 正使用伏格列波糖的2型糖尿病患者,合并服用吡格列酮30 mg,1日1次,原形药及全部活性代谢物(原形药 M-II~M-IV)的血药浓度与仅使用饮食疗法或合并使用磺酰脲类药物的2型糖尿病患者的结果相似。
其他 对吡格列酮的代谢,有多种细胞色素P450 同功酶 1A1、1A2、2C8、2C9、2C19、2D6、3A4参与。吡格列酮对人细胞色素P450同功酶1A1、1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1、3A4 表达微粒体的代谢活性影响很小(体外实验)。
【适应症】
2型糖尿病。本品仅用于接受下列疗法而未得到充分效果,推断为有胰岛素抵抗性的患者。
仅给予饮食疗法和/或运动疗法。
使用饮食疗法和/或运动疗法加磺酰脲类药物。
使用饮食疗法和/或运动疗法加α-葡萄糖苷酶抑制剂。
注意事项 :本品只用于已明确诊断为糖尿病的患者。必须留意除糖尿病之外还有葡萄糖耐量异常、尿糖阳性等有糖尿病样症状(肾性糖尿、老年性糖耐量异常、甲状腺机能异常等)的疾病。
【药物相互作用】
慎与其他降糖药物合用 :磺酰脲类药(格列苯脲、格列齐特、甲苯磺丁脲等) ;磺酰胺类药(格列丁唑) ;双胍类药(盐酸二甲双胍、盐酸丁福明) ;那格列奈(Nateglinide) ;α-葡萄糖苷酶抑制剂(伏格列波糖、阿卡波糖) ;胰岛素制剂。
有报道本品与磺酰脲类药及双胍类药并用时,出现低血糖症状。既然存在与其他降糖药物合用的可能性,在与上述药物合并用时,应小心慎重给药,例如起始剂量要低,应考虑出现低血糖症状的可能性。
与α-葡萄糖苷酶抑制剂合用而出现低血糖症状时,不应给蔗糖而应给予葡萄糖。
慎与下列可增强或降低降糖药的降血糖作用的药物合用,同时应充分注意到对本品改善胰岛素抵抗性的影响 :增强降糖药物的降血糖作用的药物(β受体阻滞剂、水杨酸制剂、单胺氧化酶抑制剂、氯贝特类衍生物的低脂血症治疗药、华法林等) ;降低降糖药物的降血糖作用的药物(肾上腺素、肾上腺素皮质激素、甲状腺激素等)。
【规格】

15mg*7片
【包装】
 
【贮藏】
 室温保存。
【有效期】
有效期3年。
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