百仁堂--络德

注：请仔细阅读说明书，并按说明使用或在药师指导下购买和使用
【药品名称】	络德
【主要成份】	本品主要成分为卡维地洛。
【性　　状】	本品为白色片。
【药理毒理】	卡维地洛在治疗剂量范围内，兼有a1和非选择性b受体阻滞作用，无内在拟交感活性。本品阻滞突触后膜a1受体，从而扩张血管、降低外周血管阻力；阻滞b受体，抑制肾脏分泌肾素，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，产生降压作用。卡维地洛降压迅速，可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响，不影响心率或使其稍微减慢，极少产生水钠潴留。
【药代动力学】	卡维地洛口服后易于吸收，绝对生物利用度(F)约为25%～35％，有明显的首过效应，消除相半衰期(t1/2b)约为7～10小时。与食物一起服用时，其吸收减慢，但对生物利用度没有明显影响，且可减少引起体位性低血压的危险性。卡维地洛为碱性亲脂化合物，与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为1.5L，血浆清除率为500～700ml/min。卡维地洛代谢完全，其代谢产物先经胆汁再通过粪便排出，不到2％以原形随尿液排出。8名健康受试者单次服用本品30mg，进行药代动力学测定，血药浓度峰(Cmax)为89.89ng/ml，消除相半衰期(t1/2b)为2.01小时，曲线下面积(AUC)为233.1(ngh)/ml。本品口服吸收迅速、完全，食物可减慢吸收，使达峰时间延迟。因显著的首过代谢，绝对生物利用度为25%~35%。血浆蛋白结合率约98%。大约在1小时可达到最大血清浓度。表观分布容积稳定，约为115L。终末消除T1/27~10小时。本品口服后经过立体选择性首过代谢，健康受试者体内卡维地洛右旋体的血浆水平是左旋体的2~3倍，右旋体终末消除T1/2为5~9h，左旋体为7~11h。药物在肝脏广泛代谢，主要参加的P450酶是CYP2D6和CYP2C9，其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。其苯环的去甲基化和羟基化产生3种具有β受体阻滞活性的代谢产物，但扩张血管活性微弱，血浆浓度约是卡维地洛的1/10，药代动力学与原药相似。卡维地洛<2%以原型经尿排出，血浆清除率为500~700ml/min，代谢产物主要通过胆汁排入粪便。心功能不全患者的稳态血药浓度随剂量的增加而成比例的增加，平均AUC和Cmax增高，终末消除T1/2与健康者相似。肝肾功能不全的患者，卡维地洛的血浆浓度增加。老年人卡维地洛的血浆水平比年轻人大约高50%。
【适应症】	原发性高血压：可单独用药，也可和其它降压药合用，尤其是噻嗪类利尿剂。心功能不全：轻度或中度心功能不全(NYHA分级II或III级)，合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）。也可用于ACEI不耐受和使用或不使用洋地黄类药物、肼屈嗪或硝酸酯类药物治疗的心功能不全者。
【药物相互作用】	CYP2D6抑制剂无卡维地洛与CYP2D6抑制剂(如奎尼丁、氟西汀、帕罗西汀)相互作用的研究，但预计该类药物将提高卡维地洛右旋体的浓度。回顾性分析表明，2D6代谢不良者在加量期眩晕的发生率高，推测可能是由于浓度增高的具有α阻滞活性的右旋体的血管扩张作用。耗竭儿茶酚胺的药物卡维地洛与可耗竭儿茶酚胺药物(如利血平、单氨氧化酶抑制剂)同时服用，必须密切观察患者的低血压和/或严重心动过缓症状，。地高辛卡维地洛和地高辛同时服用，可增加血地高辛浓度15%。可乐定与卡维地洛同时服用，可能增强降低血压和减慢心率的作用。在停用可乐定前几天应先停用卡维地洛，然后可乐定逐渐减量至停药。环胞素增加环胞素的血谷浓度，环胞素需要减量以维持在治疗浓度之内。建议开始卡维地洛的治疗后密切监测环胞素浓度，适当调整环胞素剂量。肝代谢诱导剂和抑制剂雷米封减少70%的卡维地洛血浆浓度。西米替丁使卡维地洛的AUC增加30%，但Cmax无变化。钙拮抗剂有报道与地尔硫卓合用发生传导障碍。建议与其它β受体阻滞剂一样，与维拉帕米或地尔硫卓类钙拮抗剂合用时，需监测心电图和血压。胰岛素或口服降糖药具有β受体阻滞活性的药物可能增强胰岛素或口服降糖药降低血糖的作用，因此需监测血糖。
【规格】	10mg*20片
【包装】
【贮藏】	遮光、密封保存。
【有效期】

【注意事项】

1．肝损害卡维地洛治疗罕见轻度肝细胞损害。当出现肝功能障碍的首发症状（如瘙痒、尿色加深、持续食欲缺乏、黄疸、右上腹部压痛、不能解释的“流感样”症状)时，必须进行实验室检查。如果实验室检查证实存在肝损害或黄疸，必须立即停药，不可重复使用。
2．外周血管疾病β受体阻滞剂诱发或加重外周血管疾病患者的动脉血流不足症状。此类患者需小心使用。
3．麻醉和重大手术如果周期性长期使用卡维地洛，当使用对心脏有抑制作用的麻醉剂如乙醚、三甲烯和三氯乙烯时，须加倍小心。
4．糖尿病和低血糖β受体阻滞剂可能掩盖低血糖症状，尤其是心动过速。非选择性β受体阻滞剂可能增强胰岛素引起的低血糖，延迟血糖水平的恢复。易自发性低血糖者或接受胰岛素或口服降糖药的糖尿病患者使用卡维地洛时须小心谨慎。
5．甲状腺功能亢进中毒症状β受体阻滞剂可能掩盖甲状腺功能亢进的症状，如心动过速。突然停用b-受体阻滞剂可能加重甲状腺功能亢进的症状或诱发甲状腺危象。
6．因卡维地洛具有β受体阻滞活性，不能突然停药，尤其是缺血性心脏病患者。必须1~2周以上逐渐停药。
7．临床试验中卡维地洛可导致心动过缓，当脉搏<55次/分，必须减量。
8．低血压、体位性低血压和晕厥在首次服药30天内发生的危险最高，为减少这些事件的发生，心功能不全患者的开始治疗剂量为3.125mg/次，一日二次；高血压患者为6.25mg/次，一日二次；缓慢加量，并且与食物同时服用。起始治疗期，患者必须小心避免如驾驶或危险操作等情况。
9．罕见心功能不全患者肾功能恶化，尤其是低血压(收缩压<100mmHg)、缺血性心脏病和弥漫性血管疾病、和/或潜在肾功能不全者。停药后肾功能恢复至基线水平。此类患者在加量时建议监测肾功能，如肾功能恶化，停药或减量。
10．卡维地洛加量期可能出现心功能不全恶化或体液潴留，必须增加利尿剂，卡维地洛不加量直到临床稳定。偶尔需要卡维地洛减量或暂时停药。
11．嗜铬细胞瘤患者在使用β受体阻滞剂之前应先使用α受体阻滞剂。虽然卡维地洛具有β受体和α受体阻滞活性，但尚无在这类患者中使用的临床经验。因此，怀疑嗜铬细胞瘤的患者使用卡维地洛时须小心。
12．变异性心绞痛患者使用非选择性β受体阻滞剂时可能诱发胸痛。虽然卡维地洛的α受体阻滞活性可能预防心绞痛的发生，但尚无在这类患者中使用的临床经验。因此，怀疑变异性心绞痛的患者使用卡维地洛时须小心。
13．过敏反应的危险：对许多过敏原有严重过敏病史的患者对重复使用可能发应更强烈，此类患者可能对治疗过敏的常规剂量肾上腺素无反应。
14．非过敏性气管痉挛（如慢性支气管炎和肺气肿）支气管痉挛疾病的患者一般禁止使用β受体阻滞剂。对其他降压药物无反应或不能耐受者可小心使用卡维地洛，应用最小的有效剂量，尽量减少对内源性或外源性β激动剂的抑制。
15．患者须知：①无医师的同意下不得突然停药；②充血性心力衰竭患者如果出现体重增加或呼吸困难增加等心功能恶化的症状时，必须向医师请教。③站位时血压可能下降，导致眩晕，罕见昏晕，这时坐下或躺下。④如果患者出现眩晕或昏晕，必须避免驾驶或危险工作。⑤当剂量必须调整时出现眩晕或昏晕，必须向医师请教。⑥必须和食物同时服用。⑦糖尿病患者必须向医师报告任何血糖水平的变化。⑧戴隐形眼镜者可能会出现流泪。
16．运动员慎用。

【用法用量】

剂量必须个体化，需在医师的密切监测下加量。
1.高血压推荐起始剂量6.25mg/次，一日二次口服，如果可耐受，以服药后1小时的立位收缩压作为指导，维持该剂量7~14天，然后根据谷浓度时的血压，在需要的情况下增至12.5mg/次，一日二次。同样，剂量可增至25mg/次，一日二次。一般在7~14天内达到完全的降压作用。总量不得超过50mg/日。本品须和食物一起服用，以减慢吸收，降低体位性低血压的发生。在本品的基础上加用利尿剂或在利尿剂的基础上加用本品，预计可产生累加作用，扩大本品的体位性作用。
2．心功能不全：在使用本品之前，洋地黄类药物、利尿剂和ACEI(如果应用)的剂量必须稳定。推荐起始剂量3.125mg/次，一日二次口服2周，如果可耐受，可增至6.25mg/次，一日二次。此后可每隔2周剂量加倍至患者可耐受的最大剂量。每次应用新剂量时，需观察患者有无眩晕或轻度头痛1小时。推荐最大剂量：<85kg者，25mg/次，一日二次；≥85kg者，50mg/次，一日二次。本品须和食物一起服用，以减慢吸收，降低体位性低血压的发生。每次增加剂量前，经评估心功能不全情况，如心功能恶化、血管扩张(眩晕、轻度头痛、症状性低血压)或心动过缓症状，以确定对卡维地洛的耐受性。一过性心功能不全恶化可通过增加利尿剂剂量治疗，偶尔需要卡维地洛减量或暂时停药。血管扩张的症状对利尿剂或ACEI减量治疗有反应，如果症状不能缓解，可能需卡维地洛减量。心功能不全恶化或血管扩张的症状稳定后，才可增加本品剂量。如果心功能不全患者发生心动过缓(脉搏<55次/分)，必须减量。

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用法用量