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药品名称
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缓释异搏定
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通用名称: 盐酸维拉帕米片
药物编号:
产品规格: 40mg*30片
生产厂家: 广东华南药业集团有限公司
优 惠 价: ¥4.00
市 场 价: ¥5.00
折  扣: 8折
节  省: ¥1.00
注:请仔细阅读说明书,并按说明使用或在药师指导下购买和使用
【药品名称】
缓释异搏定
【主要成份】
本品主要成份为盐酸维拉帕米
【性  状】
 本品为糖衣片,除去糖衣后显白色。
【药理毒理】
 药理作用1.盐酸维拉帕米为钙离子拮抗剂。通过调节心肌传导细胞、心肌收缩细胞以及动脉血管平滑肌细胞细胞膜上的钙离子内流,发挥其药理学作用,但不改变血清钙浓度。
2.盐酸维拉帕米扩张心脏正常部位和缺血部位的冠状动脉主干和小动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加了冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛;维拉帕米减少总外周阻力,降低心肌耗氧量。可用于治疗变异型心绞痛和不稳定型心绞痛。
3.维拉帕米减少钙离子内流,延长房室结的有效不应期,减慢传导,可降低慢性心房颤动和心房扑动病人的心室率;减少阵发性室上性心动过速发作的频率。通常维拉帕米不影响正常的窦性心率,但可导致病窦综合症病人窦性停搏或窦房阻滞;维拉帕米不改变正常心房的动作电位或室内传导时间,但它降低被抑制的心房纤维去极化的振幅、速度以及传导的速度,可能缩短附加旁路通道的前向有效不应期,加速房室旁路合并心房扑动或心房颤动病人的心室率,甚至会诱发心室颤动。
4.维拉帕米通过降低体循环的血管阻力产生降低血压作用,一般不引起体位性低血压或反射性心动过速。
5.维拉帕米减轻后负荷,抑制心肌收缩,可改善左室舒张功能。在心肌等长或动力性运动中,维拉帕米不改变心室功能正常病人的心脏收缩功能。器质性心脏疾病的病人,维拉帕米的负性肌力作用可被降低后负荷的作用抵消,心脏指数无下降。但在严重左室功能不全的病人(例如肺楔压大于20mmHg或射血分数小于30%),或服用β受体阻滞剂或其他心肌抑制药物的病人,可能出现心功能恶化。
6.动物试验提示维拉帕米的局部麻醉作用,是普鲁卡因等摩尔的1.6倍。在人体该作用及剂量尚不清楚。致癌、致突变和生殖毒性维拉帕米无致癌性。艾姆斯试验证实维拉帕米无致突变性。Beagle狗长期服用维拉帕米≥30mg/(kgd),导致透镜状和/或缝线状改变,≥62.5mg/(kgd)时引起症状明显的白内障。人类尚未有因服用维拉帕米而促使白内障形成的报道。雌性鼠未见损害生殖力。对人类的生殖力影响尚不明确。
【药代动力学】
 维拉帕米口服后90%以上被吸收。经门静脉有首过效应。生物利用度仅有20%~35%。血浆蛋白结合率约为90%。单剂口服后1~2小时内达峰浓度,作用持续6~8小时。平均半衰期为2.8~7.4小时,在增量期可能延长。长期口服(间隔6小时给药至少10次)半衰期增加至4.5~12.0小时。老年病人的清除半衰期可能延长。健康人口服维拉帕米后大部分在肝脏代谢。尿中可检测到13种代谢产物;除去甲维拉帕米外,所有代谢产物都是微量的。去甲维拉帕米的心血管活性是维拉帕米的20%,可达到与维拉帕米基本相同的稳态血药浓度。口服维拉帕米后5天内大约70%以代谢物由尿中排泄,16%或更多由粪便清除,约3%~4%以原型由尿排出。维拉帕米在肝功能不全的病人代谢延迟,清除半衰期延长至14~16小时,表观分布容积增加,血浆清除率降低至肝功能正常人的30%。
【适应症】
 1.心绞痛:变异型心绞痛;不稳定性心绞痛;慢性稳定性心绞痛。
2.心律失常:与地高辛合用控制慢性心房颤动和/或心房扑动时的心室率;预防阵发性室上性心动过速的反复发作。
3.原发性高血压。
【药物相互作用】
 1.环磷酰胺、长春新碱、甲基苄肼、强的松、长春碱酰胺、阿霉素、顺铂等细胞毒性药物减少维拉帕米的吸收。
2.苯巴比妥、乙内酰脲、维生素D、苯磺唑酮和雷米封通过增加肝脏代谢降低维拉帕米的血浆浓度。
3.西米替丁可能提高维拉帕米的生物利用度。
4.维拉帕米抑制乙醇的消除,导致血中乙醇浓度增加,可能延长酒精的毒性作用。
5.少数病例报道维拉帕米和阿斯匹林合用,出血时间较单独使用阿斯匹林时延长。
6.与β受体阻滞剂联合使用,可增强对房室传导的抑制作用。
7.长期服用维拉帕米,使地高辛血药浓度增加50~75%。维拉帕米明显影响肝硬化病人地高辛的药代动力学,使地高辛的总清除率和肾外清除率分别减少27%和29%。因此服用维拉帕米时,须减少地高辛和洋地黄的剂量。
8.与血管扩张剂、血管紧张素转换酶抑制剂、利尿剂等抗高血压药合用时,降压作用叠加,应适当监测联合降压治疗的病人。
9.与胺碘酮合用可能增加心脏毒性。
10.肥厚性心肌病主动脉瓣下狭窄的病人,最好避免联合用药。
11.维拉帕米与氟卡胺合用,可使负性肌力作用叠加,房室传导延长。
12.维拉帕米可增加卡马西平、环胞素、阿霉素、茶碱的血药浓度。
13.有报道维拉帕米增加病人对锂的敏感性(神经毒性)。
14.动物实验提示吸入性麻醉剂与维拉帕米同时使用时,需仔细调整两药剂量,避免过度抑制心脏。
15.避免维拉帕米与丙吡胺同时使用。
【规格】
 40mg*30片
【包装】
 
【贮藏】
 密封保存。
【有效期】
 
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