百仁堂--去乙酰毛花苷注射液

注：请仔细阅读说明书，并按说明使用或在药师指导下购买和使用
【药品名称】	去乙酰毛花苷注射液
【主要成份】	本品主要成分为去乙酰毛花苷。
【性　　状】	本品为无色的澄明液体。
【药理毒理】	治疗剂量时①正性肌力作用：本品选择性地与心机细胞膜Na --K ATP酶结合而抑制该酶活性，使心肌细胞膜内外Na ﹣K 主动偶联转运受损，心肌细胞内Na 浓度升高，从而使肌膜上Na Ca2 交换趋于活跃，使细胞浆内Ca2 增多，肌浆网内Ca2 储量亦增多，心肌兴奋时，有较多的Ca2 释放；心肌细胞内Ca2 浓度增高，激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。②负性频率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心脏心输出量增加，血流动力学状态改善，消除交感神经张力的反射性增高，并增强迷走神经张力，因而减慢心率、延缓房室传导。此外，小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性，可增强其减慢心率作用。由于其负性频率作用，使舒张期相对延长，有利于增加心肌血供；大剂量（通常接近中毒量）则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。③心脏电生理作用：通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用，降低窦房结自律性；提高普肯野氏纤维自律性；减慢房室结传导速度，延长其有效不应期，导致房室结隐匿性传导增加，可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率；由于本药缩短心房有效不应期，当用于房性心动过速和房扑时，可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤；缩短普肯野氏纤维有效不应期。（缺毒理，需补充）
【药代动力学】	系天然存在于毛花洋地黄中的强心甙，在提取过程中，其可经水解失去葡萄糖和乙酸而成地高辛，为一种速效强心甙，其作用较洋地黄、地高辛快，但比毒毛化甙K稍慢。静脉注射可迅速分布到各组织，10－30分钟起效，1－3小时作用达高峰，作用持续时间2－5小时。蛋白结合率低，为25%。半衰期为33－36小时。3－6日作用完全消失在体内转化为地高辛，经肾脏排泄。由于排泄较快，蓄积性较小。
【适应症】	（1）主要用于心力衰竭。由于其作用较快，适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。（2）亦可用于控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率。（3）终止室上性心动过速起效慢，已少用。
【药物相互作用】	⑴与两性霉素B、皮质激素或失钾利尿剂如布美他尼（Bumetanide，制品为丁尿胺）、依他尼酸（EthacrynicAcid,利尿酸）等同用时，可引起低血钾而致洋地黄中毒。 ⑵与制酸药（尤其三硅酸镁）或止泻吸附药如白陶土、果胶、考来烯胺（Cholestyramine,消胆胺）和其他阴离子交换树脂、柳氮磺吡啶（Sulfasalazine）或新霉素、对氨水杨酸同用时，可抑制洋地黄强心甙吸收而导致强心甙作用减弱。 ⑶与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、泮库溴胺（PancuroniumBromide,潘可龙，巴活郎）、萝芙木碱、琥珀胆碱(司可林，Scoline;SuxamethoniumChloride)或拟肾上腺素类药同用时，可因作用相加而导致心律失常。 ⑷有严重或完全性房室传导阻滞且伴正常血钾者的洋地黄化患者不应同时应用钾盐，但噻嗪类利尿剂与本品同用时，常须给予钾盐，以防止低钾血症。 ⑸β受体阻滞剂与本品同用，有导致房室传导阻滞发生严重心动过缓的可能，应重视。但并不排除β阻滞剂用于洋地黄不能控制心室率的室上性快速心律失常。 ⑹与奎尼丁同用，可使本品血药浓度提高约一倍，提高程度与奎尼丁用量相关，甚至可达到中毒浓度，即使停用地高辛，其血药浓度仍继续上升，这是奎尼丁从组织结合处置换出地高辛，减少其分布容积之故。两药合用时应酌减地高辛用量1/2－1/3。 ⑺与维拉帕米、地尔硫卓、胺碘酮合用，由于降低肾及全身对地高辛的清除率而提高其血药浓度，可引起严重心动过缓。 ⑻螺内酯可延长本品半衰期，需调整剂量或给药间期，随访监测本品的血药浓度。 ⑼血管紧张素转换酶抑制剂及其受体拮抗剂可使本品血药浓度增高。 ⑽依酚氯胺（EdrophoniumChloride,Tensilon腾喜龙）与本品合用可致明显心动过缓。 ⑾吲哚美辛（Indometacin,消炎痛）可减少本品的肾清除，使本品半衰期延长，有中毒危险，需监测血药浓度及心电图。 ⑿与肝素同用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需调整肝素用量。 ⒀洋地黄化时静脉用硫酸镁应极其谨慎，尤其是也静注钙盐时，可发生心脏传导阻滞。 ⒁红霉素由于改变胃肠道菌群，可增加本品在胃肠道的吸收。 ⒂甲氧氯普胺（Metoclopramide,Maxolon灭吐灵）因促进肠道运动而减少地高辛的生物利用度约25%。普鲁本辛因抑制肠道蠕动而提高地高辛生物利用度约25%。
【规格】	2ml:0.4mg
【包装】
【贮藏】	遮光密闭保存
【有效期】

【注意事项】

1．以下情况慎用：①低钾血症；②不完全性房室传导阻滞；③高钙血症；④甲状腺功能低下；⑤缺血性心脏病；⑥急性心肌梗死早期（AMI）；⑦心肌炎活动期；⑧肾功能损害。
2．用药期间应注意随访检查：①血压、心率及心律；②心电图；③心功能监测；④电解质尤其钾、钙、镁；⑤肾功能；⑥疑有洋地黄中毒时，应作地高辛血药浓度测定。
3．过量时，由于蓄积性小，一般于停药后1～2天中毒表现可以消退。

【用法用量】

静脉注射成人常用量：用5%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射，首剂0.4－0.6mg，以后每2－4小时可再给0.2－0.4mg，总量1－1.6mg。小儿常用量：按下列剂量分2－3次间隔3－4小时给予。早产儿和足月新生儿或肾功能减退、心肌炎患儿，肌内或静脉注射按体重0.022mg/kg，2周－3岁，按体重0.025mg/kg。本品静脉注射获满意疗效后，可改用地高辛常用维持量以保持疗效。

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用法用量