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药品名称
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辛可
已有
通用名称: 辛伐他汀分散片
药物编号:
产品规格: 5mg*7片
生产厂家: 广州南新制药有限公司
优 惠 价: ¥9.60
市 场 价: ¥9.60
折  扣: 10折
节  省: ¥0.00
注:请仔细阅读说明书,并按说明使用或在药师指导下购买和使用
【药品名称】
辛可
【主要成份】
本品主要成分为辛伐他汀。
【性  状】
 本品为白色至类白色片。
【药理毒理】
 本品为3-羟基-3-甲基-戊二酰-辅酶A(HMG-CoA)还原酶的抑制剂,抑制内源性胆固醇的合成,为降血脂药。
辛伐他汀可降低正常的和升高的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。低密度脂蛋白 (LDL)由极低密度脂蛋白(VLDL)生成,主要通过与LDL受体结合代谢。辛伐他汀降低LDL的作用机制在于降低VLDL胆固醇浓度和LDL受体的诱导作用,从而导致LDL-C 的产生减少和/或分解代谢增加。载脂蛋白B(Apo B)在辛伐他汀治疗期间也有下降。因为每个LDL微粒包含一分子Apo B,而且在主要以 LDL-C 升高的病人(不伴随 VLDL升高)体内仅发现很少的Apo B,均提示辛伐他汀不仅通过降低LDL而降低胆固醇,而且减少外周的LDL微粒的浓度。另外,辛伐他汀可降低VLDL和甘油三酯(TG),并升高HDL-C。辛伐他汀对于脂蛋白(a)、纤维蛋白原和冠心病的其他的生化指标的影响尚不明确 。
遗传毒性 :微生物致突变实验(Ames),体外大鼠肝细胞碱洗脱分析、哺乳动物V-79细胞正向致突变研究、体外CHO细胞染色体突变研究或体内小鼠骨髓细胞染色体突变分析实验,均未发现致突变作用。
生殖毒性 :辛伐他汀大鼠每日剂量25 mg/kg或兔10 mg/kg,未见致畸性。两剂量均为人暴露体表面积(mg/m2)的3倍。然而,在另一个结构相关的HMG-CoA还原酶抑制剂 的研究中,发现大鼠和小鼠的骨骼畸形。
给予辛伐他汀25 mg/kg(以病人剂量的AUC计,为人最大暴露水平的4倍)共34周,雄性大鼠生育力降低。但在随后的一个雄性大鼠服用同样剂量的辛伐他汀共11周(精子发育的完整周期,包括附睾发育成熟)的生育力实验中,未观察到对生育力的影响。这两个实验显微镜下均未观察到大鼠睾丸的改变。180 mg/kg/天时(这一剂量以体表面积计,比人用剂量80 mg/kg/天的最大暴露水平高22倍),观察到输精管变性(生精上皮的坏死和损伤)。狗服用10 mg/kg/天(以AUC计约为人类暴露剂量80 mg/天的2倍),可见与药物相关的睾丸萎缩、精子产生减少、精母细胞变性和巨细胞形成。尚不明确以上发现的临床意义。
致癌性 :小鼠给予辛伐他汀25、100和400 mg/kg/天,时间为72周的致癌性实验表明,平均血药浓度分别高于人类口服80 mg平均血药浓度的约1、4和8倍(以AUC作为总抑制活性)。在高剂量雌性组和中、高剂量雄性组,肝癌发生率显著升高,雄性组最高发生率为90%。中和高剂量雌性组肝腺瘤的发生率显著升高。雌性和雄性中和高剂量组肺腺瘤的发生率也显著升高。高剂量雄性组与对照组相比,副泪腺(啮齿类动物眼睛的腺体)腺瘤显著增多。25 mg/kg/天组未见对致癌性的影响。
小鼠给予剂量达25 mg/kg/天的92周研究中,未见其致癌性作用(通过AUC计算,平均血浆药物浓度高于人口服80 mg辛伐他汀血药浓度的一倍)。
大鼠给予辛伐他汀25 mg/kg/天连续,雌性大鼠甲状腺滤泡腺瘤的发生率有统计学意义地显著升高,通过AUC计算,其暴露水平较人服用辛伐他汀80 mg高11倍。
大鼠连续2年,剂量为50和100 mg/kg/天的致癌性研究,发现肝细胞腺瘤和癌(在雌性的两个剂量组和雄性100 mg/kg/天组)。在雄性和雌性的两个剂量组中甲状腺滤泡细胞腺瘤增多,雌性100 mg/kg/天组甲状腺滤泡细胞癌增多。其他HMG-CoA还原酶抑制剂均出现甲状腺肿瘤发生率增高。其血药浓度(AUC)相当于人类每日剂量80 mg平均血浆药物暴露水平的7和15倍(雄性)和22和25倍(雌性)。
【药代动力学】
 辛伐他汀口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,辛伐他汀的大部分经肝组织吸收,主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。
【适应症】
 高胆固醇血症
饮食疗法及其他非药物治疗效果欠佳时,可应用辛伐他汀降低原发性高胆固醇血症患者的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。辛伐他汀同时可升高高密度脂蛋白胆固醇并因此降低低密度脂蛋白胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇及总胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇的比率。
在合并患高胆固醇血症和高甘油三酯血症的病人,且高胆固醇血症为主要异常时,降低升高的胆固醇水平。
冠心病的二级预防
对冠心病患者,辛伐他汀适用于 :减少死亡的危险性 ;减少冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危险性 ;减少心肌血管再通手术(冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术) ;延缓动脉粥样硬化的进展,包括新病灶及全堵塞的发生。
【药物相互作用】
 香豆类衍生物 :于两个临床研究中,曾发现辛伐他汀能中度提高香豆类抗凝效果。在成人早期应用抗血凝治疗及应用于辛伐他汀前应时常检查凝血酶原时间,借此确定凝血酶原时间是没有显著改变。当服用香豆类衍生物的病人,已有一个稳定的凝血酶原时间后,再推荐在固定的期间内继续作凝血酶原时间的观察。如果辛伐他汀的剂量有变动,应同样执行以上的程序。在未服用抗凝血剂的病人中,辛伐他汀治疗从未有报导对出血或凝血酶原时间有影响。
【规格】
 5mg*7片
【包装】
 
【贮藏】
 密闭,在阴凉处保存。
【有效期】
 有效期暂定2年。
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