【药理作用】
本药含有从牛痘疫苗接种后的家兔炎症皮肤组织中提取分离的非蛋白性生理活性物质，其生物活性效价是通过利用慢性应激负荷动物所作的镇痛效果试验，以及体内对激肽释放酶样物质的产生的阻碍活性(效价)试验来进行定量规定的。本药在慢性应激反应负荷条件下的动物实验中，具有使处于痛觉阈值低下的痛觉过敏状态恢复到正常水平的效用。比较那些急性疼痛性疾病，该药对于慢性疼痛性疾病具有更明显的镇痛作用，并且对慢性疼痛所伴随的冷感及麻木感有明显改善作用。此外，研究还证实该药对前列腺素的生物合成没有抑制作用，并且同既往的麻醉性，以及消炎性镇痛剂相比，具有完全不同的作用机制。同时，研究证实该药对于免疫系统无任何损害作用。本药在同既往的镇痛消炎药物进行的双盲比较实验中，证实本药具有下列效用。
镇痛作用 ： 镇痛效果试验（小鼠）：本药在各种镇痛试验中均显示有轻度的镇痛效果。另一方面，对于SART 反复寒冷应激负荷所造成的痛觉过敏状态，本药显示出极其显著的镇痛效果。
体内镇痛机制的活性化作用（小鼠）：本药的镇痛作用是通过对中枢神经系统内镇痛机构之一的下行性抑制系统产生的激活作用得以实现的。 通过SART 应激负荷引起痛觉阈值逐渐下降，并于5日之后处于长期应激性痛觉过敏状态。对该过敏状态可通过连日使用本药，出现药量依赖性改善。通过使用单胺前体物质，可使SART 应激负荷所引起的痛觉过敏状态得到抑制。另一方面，本药对痛觉过敏状态的改善作用，在使用单胺神经抑制药物时则受到阻碍。 本药的痛觉过敏改善作用，按腹腔内给药、腰部蛛网膜下腔内给药、小脑延髓池内给药的顺序递增，并且将下行性抑制系统的通过部位从胸椎位置切断之后，造成改善作用减弱。 对于下行性抑制系统的五羟色胺神经元起始部（延髓正中缝核），本药具有使其降低的功能恢复正常的作用。此外，由于本药的镇痛作用不受纳洛酮的拮抗，所以从这点看出，本药是同类鸦片肽非相关条件下对下行性抑制系统产生激活作用的。
对于冷感、知觉异常的作用 ： 对于丘脑下 部神经元的作用（大鼠）：神经生理学研究(体内、体外)发现，本药具有改变丘脑下部神经元散发活动的作用。由此可表明本药对感觉性神经元散发活动方式异常有修补调整作用，而此种异常被视为构成神经痛和知觉异常的原因。
对于末梢血液循环的改善作用 ： 本药对于因使用氯碘喹啉所出现低温负荷后的皮肤升温迟缓具有改善作用。 本药对于角叉菜胶炎症足的浮肿虽然无效，但在炎症足的血液停滞方面有改善作用。同时，对于短暂性的痛觉过敏也具有改善作用。 对于因SART应激负荷所引起的皮肤血流量上升，以及胃部血流量的下降均具有改善作用。
植物神经调整作用 ：对于因SART 应激，以及束缚浸水应激负荷造成的游离十二指肠的乙酰胆硷反应力降低，或者亢进两方面，本药均具有使其恢复正常状态的治疗作用。对于因SART应激负荷引起的脑内（丘脑下部、基核）乙酰胆硷神经元的兴奋、十二指肠乙酰胆硷含量的上升、毒蕈胆碱m-乙酰胆硷受体密度的降低，本药均具有使其恢复正常状态的治疗作用。本药对于束缚应激负荷引起的脑内（丘脑下部、扁桃体、中脑）去甲肾上腺素能神经的兴奋也有改善作用。
抗变态反应性作用 ： 本药对于因被动型过敏反应、致敏肠系膜巨噬细胞的抗原刺激引起的脱颗粒、以及通过致敏肺切片的抗原刺激所引起的组胺释放等I型变态反应，本药均有抑制作用。本药对因副交感神经兴奋药物所致鼻汁分泌亢进有抑制作用。此外，对鼻粘膜m-乙酰胆碱受体密度的上升有抑制作用（SART 应激豚鼠）。本药对于鼻变态反应患者，以及诱发性鼻变态反应症状中出现的鼻粘膜m-乙酰胆碱受体密度的上升具有显著改善作用。此外，本药对于肾上腺素性α1、β-受体密度的下降不产生影响。本药对于花粉变态反应患者在布里克试验（Prick test）中对花粉抗原的反应具有显著抑制作用。本药对P物质皮内给药所致的红斑具有减轻作用。
镇静作用 ： 本药对于长时间隔离饲养动物的攻击性行为具有轻度驯服作用。 在以大鼠的皮肤电反射的变化为指标情况下，发现对于各种外来刺激所引起的情感性兴奋状态具有镇静作用。
其他药理作用 ： 本药对疼痛性疾病患者患部皮温下降有改善作用。 对于足趾压迫刺激引起的缓激肽类物质释放具有抑制作用。 本药不阻碍前列腺素的生化合成。
临床效果
针剂 ：包括8篇双盲比较试验法在内的31篇临床试验报告（共1104例）的概要如下 ：其适应症的有效率达到60.3%以上，腰痛症194例（60.3%）；颈肩腕综合征114例（61.4%）；症状性神经痛313例（61.0%）；皮肤病伴随的瘙痒289例（60.9%），其中包括湿疹、皮肤炎220例；慢性荨麻疹69例；变态反应性鼻炎149例（57.7%）；SMON后遗症的冷感、疼痛、知觉异常45例（57.8%）。
片剂 ：在针对腰痛症、颈肩腕综合征、肩周炎以及变形性关节炎实施的包括双盲比较试验在内的临床试验中，对本药的有效性给予了证实。腰痛症 ：有效以上 343/617(55.6%)，稍微有效以上483/617(78.3%) ；颈肩腕综合征 ：有效以上123/242(50.8%) ； 稍微有效以上18?42(74.8%) ；肩周炎 ：有效以上 22/55(40.0%)； 稍微有效以上33/55(60.0%) ；变形性关节炎 ：有效以上35/69(50.7%) ；稍微有效以上 53/69(76.8%)。此外，本药在以布洛芬为基础药的腰痛症临床研究中，证实合用组比布洛芬单用组明显具有更好效果，并且在安全性方面未见差异。

【毒理研究】
急性毒性 ：小鼠、大鼠、家兔的LD50值在口服本品时>10000 NU/kg，皮下和腹腔给药时>6000 NU/kg。
亚急性毒性 ：对雌雄大鼠分别按50、150、500 NU/kg，每日1次，连续30日口服给药，并就其一般症状、体重、内脏重量、血液、血清、尿以及病理组织进行检查，均未见异常。
慢性毒性 ：对雄大鼠分别按50、150、500 NU/kg，每日1次，连续6个月口服给药，并就其一般症状、体重、内脏重量、血液、血清、尿以及病理组织进行检查，均未见异常。
生殖试验 ：在小鼠的妊娠前及妊娠初期、器官形成期、围产期和哺乳期、以及兔子的器官形成期内，分别按5、50、500 NU/kg口服给药，均未见出现畸形，对生殖能力也未见造成影响。
抗原性 ：通过对豚鼠的全身过敏反应、源于肺部切片的化学介质释放、Schultz-Dale反应，以及PCA反应所进行的研究表明，未见出现抗原性。
变异原性 ：在沙门氏菌和大肠菌方面，未见产生变异原性。
一般药理 ： 本药对于自发运动和攻击行为均显示出轻度的抑制作用。 对于呼吸、循环系统未见产生影响。 对于胃及十二指肠粘膜未见产生损害。 可轻度延长由环乙烯巴比妥和硫喷妥钠引起的睡眠时间。
吸收 ：对SART 应激小鼠口服给药，给药后60分钟可见药量依赖性镇痛活性作用高峰。