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药品名称
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克廷肤
已有
通用名称: 丙酸氟替卡松乳膏
药物编号:
产品规格: 0.05%*15g
生产厂家: Glaxo Operations UK Limited
优 惠 价: ¥60
市 场 价: ¥62.00
折  扣: 9.67折
节  省: ¥2.00
注:请仔细阅读说明书,并按说明使用或在药师指导下购买和使用
【药品名称】
克廷肤
【主要成份】
丙酸氟替卡松。
【性  状】
本品为乳剂型基质的白色软膏。
【药理毒理】
 遗传毒性 :丙酸氟替卡松体外三致试验结果显示标准Ames试验,E.coli变异,S.cereviseiae基因转变试验,中国仓鼠卵巢细胞分析均未见致突变现象。小鼠微核试验和培养人淋巴细胞试验未见致染色体畸变现象。
生殖毒性 :生殖毒性试验结果显示,雄性大鼠每日皮下注射丙酸氟替卡松50 ug/kg,雄性大鼠每日皮下注射丙酸氟替卡松100 ug/kg(后期减至每日50 ug/kg),对交配和生殖力均无影响(分别为70 kg体重,每天局部使用0.05%丙酸氟替卡松乳膏15 g,透皮吸收为近3%时全身暴露水平的15倍和30倍)。全身给药时,在较低剂量下皮质类固醇就有致畸作用。有些皮质类固醇皮肤给药后亦产生致畸作用。试验结果显示小鼠每日皮下给予丙酸氟替卡松45 ug/kg和150 ug/kg(分别为人外用剂量的14和45倍)就出现致畸现象(腭裂)。
【药代动力学】
 吸收 :丙酸氟替卡松为活性成分,多种因素(如赋形剂和表皮屏障的完整性)影响局部应用皮质类固醇的透皮吸收。封闭性敷裹可增加渗透。局部应用皮质类固醇可从正常完整皮肤吸收。皮肤炎症和/或其他皮肤疾病可增加透皮吸收。12名健康男性连续3周,每日2次使用0.05%丙酸氟替卡松乳膏12.5 g,血药浓度一般都低于可检测水平(0.05 ng/mL)。6名健康男性在封包下连续5天使用0.05%丙酸氟替卡松乳膏25 g,血药浓度在0.07-0.39 ng/mL之间。
大鼠局部应用1 g/kg放射标记的0.05%丙酸氟替卡松乳膏和软膏24小时,7日末药物消除近80%,其中大多数(73%)从用药部位消除。用药部位皮肤内消除小于1%。大约5%的药物透皮后全身吸收。在研究的7日内本品持续吸收,提示丙酸氟替卡松在用药部位有较长的驻留时间。
分布 :健康受试者静脉给予1 mg丙酸氟替卡松,分布迅速,与其高脂溶性和高组织结合的特性一致。表观分布容积为4.2 L/kg(2.3-16.7 L/kg)。血浆蛋白结合率为91%。丙酸氟替卡松与红细胞的结合弱且可逆。丙酸氟替卡松与人皮质素传递蛋白无明显结合。
代谢 :体外将放射标记的丙酸氟替卡松和人皮肤组织匀浆共同孵育,未检测到丙酸氟替卡松的代谢物。静脉给予1 mg丙酸氟替卡松,血浆清除率为1093 mL/min(618-1702 mL/min),肾清除少于总量的2%。丙酸氟替卡松在肝脏经细胞色素P450 3A4介导的5-氟甲基硫代羰酸酶群水解,生成无活性的17-β-羧酸代谢物(人体能检测到的唯一代谢物)。体外试验结果显示该代谢物与人肺细胞糖皮质激素受体的亲和力不到丙酸氟替卡松的?000,其药理活性可忽略不计。在体外用培养人肝细胞试验检测到的其他代谢物在人体均未检测到。
排泄 :健康受试者静脉给予1 mg丙酸氟替卡松,呈多指数动力学特征,平均终末半衰期为7.2小时。
【适应症】
 成人 :适用于各种皮质激素可缓解的炎症性和瘙痒性皮肤病,如湿疹包括特异性湿疹和盘状湿疹 ;结节性痒疹 ;银屑病(泛发斑块型除外) ;神经性皮肤病包括单纯性苔藓 ;扁平苔藓 ;脂溢性皮炎 ;接触性过敏 ;盘形红斑狼疮 ;泛发性红斑全身类固醇激素治疗的辅助用药,虫咬皮炎 ;粟疹。
儿童 :低效皮质激素无效的1岁以上(含1岁)儿童在医生的指导下可用本品缓解特异性皮炎引起的炎症和瘙痒,以及皮质激素可缓解的其他皮肤病。
【药物相互作用】
 尚不明确。
【规格】
 0.05%*15g
【包装】
 支
【贮藏】
 30C以下保存。
【有效期】
 有效期2年。
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